·這是呋喹替尼于2023年11月在美國(guó)上市以來(lái)獲得的第二個(gè)全球頭部市場(chǎng)的成功準(zhǔn)入。呋喹替尼是首個(gè)且唯一一個(gè)在歐盟獲得批準(zhǔn)用于治療結(jié)直腸癌的針對(duì)所有三種VEGFR 亞型的選擇性抑制劑。

呋喹替尼。圖片來(lái)源：和黃醫(yī)藥

2024年6月22日，和黃醫(yī)藥（00013.HK；HCM.US）對(duì)外宣布，其自主研發(fā)的抗腫瘤新藥呋喹替尼（中文商品名：愛(ài)優(yōu)特；英文商品名：FRUZAQLA）取得歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)，單藥用于治療經(jīng)治轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。

這是呋喹替尼于2023年11月在美國(guó)上市以來(lái)獲得的第二個(gè)全球頭部市場(chǎng)的成功準(zhǔn)入。據(jù)和黃醫(yī)藥新聞稿，西班牙巴塞羅那Vall d′Hebron腫瘤研究所（VHIO）所長(zhǎng)Josep Tabernero博士說(shuō)，呋喹替尼是首個(gè)且唯一一個(gè)在歐盟獲得批準(zhǔn)用于治療結(jié)直腸癌的、針對(duì)所有三種VEGFR 亞型的選擇性抑制劑。

“轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者面臨許多困難，這些困難源于他們的疾病和治療的不良反應(yīng)。鑒于該疾病的復(fù)雜性，引入呋喹替尼等創(chuàng)新療法至關(guān)重要。我期待為合適的患者提供新的選擇?！盝osep Tabernero說(shuō)。

2023年1月，和黃醫(yī)藥與日本武田制藥（TSE：4502/ NYSE：TAK）簽訂海外許可協(xié)議，武田制藥獲得全球獨(dú)家許可，開(kāi)展中國(guó)以外的呋喹替尼所有適應(yīng)證的開(kāi)發(fā)、商業(yè)化和生產(chǎn)。此次呋喹替尼在歐盟獲批，系武田促成。

呋喹替尼是一款小分子口服酪氨酸激酶抑制劑，具有高激酶選擇性和靶點(diǎn)結(jié)合力，可選擇性地抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）-1/2/3。它也是中國(guó)首個(gè)從藥物發(fā)現(xiàn)到臨床開(kāi)發(fā)均在本土自主完成的創(chuàng)新腫瘤藥物。

2018年9月，呋喹替尼在中國(guó)獲批上市，用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，并于2020年1月納入國(guó)家醫(yī)保目錄，2022年、2024年相繼在中國(guó)澳門、中國(guó)香港上市。目前，該藥已覆蓋中國(guó) 328個(gè)城市，超過(guò)3000家腫瘤醫(yī)院，市場(chǎng)銷售額累計(jì)已超20億元人民幣，在三線結(jié)直腸癌市場(chǎng)占有率近半，持續(xù)保持在三線結(jié)直腸癌市場(chǎng)的領(lǐng)先地位，累計(jì)使逾8萬(wàn)名患者獲得生存獲益。

當(dāng)?shù)貢r(shí)間2023年11月8日，呋喹替尼成功登陸美國(guó)市場(chǎng)，獲美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)用于治療經(jīng)治轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（詳見(jiàn)澎湃科技報(bào)道：《和黃“出?！保荷虾Ｊ讉€(gè)小分子抗腫瘤原創(chuàng)新藥在美國(guó)獲批上市》），獲批后48小時(shí)即在美國(guó)市場(chǎng)開(kāi)出首張?zhí)幏?。獲批后一周，呋喹替尼進(jìn)入世界最權(quán)威的惡性腫瘤臨床實(shí)踐指南（NCCN指南）。武田公布的數(shù)據(jù)顯示，2024年第一季度，呋喹替尼在美國(guó)市場(chǎng)的銷售額超過(guò)5000萬(wàn)美元。

據(jù)和黃醫(yī)藥和武田公告，歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)呋喹替尼的意見(jiàn)是基于FRESCO-2國(guó)際多中心III期研究的結(jié)果作出的。這項(xiàng)研究共納入了14個(gè)國(guó)家超過(guò)150個(gè)研究中心的近700名患者，結(jié)果顯示，461名接受呋喹替尼治療的患者的中位OS為7.4個(gè)月，而230名安慰劑組患者的中位總生存期（OS）為4.8個(gè)月。接受呋喹替尼治療的患者的中位無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）為3.7個(gè)月，安慰劑組患者則為1.8個(gè)月。呋喹替尼組的疾病控制率（DCR）為55.5%，安慰劑組為16.1%。

OS是FRESCO-2試驗(yàn)的主要終點(diǎn)，指從隨機(jī)化開(kāi)始至（因任何原因）死亡的時(shí)間，被認(rèn)為是腫瘤臨床試驗(yàn)中最佳的療效終點(diǎn)；PFS是FRESCO-2試驗(yàn)的關(guān)鍵次要終點(diǎn)，指從隨機(jī)化開(kāi)始到腫瘤發(fā)生（任何方面）進(jìn)展或（因任何原因）死亡之間的時(shí)間。

根據(jù)國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)（IARC）/世界衛(wèi)生組織（WHO）的數(shù)據(jù)，結(jié)直腸癌是全球第三大常見(jiàn)癌癥。在2022年估計(jì)有超過(guò)190萬(wàn)例新增病例，并造成超過(guò)90萬(wàn)人死亡。在歐洲，結(jié)直腸癌是第二大常見(jiàn)癌癥，2022年約有53.8萬(wàn)例新增病例和24.8萬(wàn)例死亡。在美國(guó)，2024年估計(jì)將新增15.3萬(wàn)例結(jié)直腸癌新癥以及5.3萬(wàn)例死亡。

和黃醫(yī)藥首席執(zhí)行官兼首席科學(xué)官蘇慰國(guó)博士在新聞稿中表示：“對(duì)于和黃醫(yī)藥來(lái)說(shuō)，這是一個(gè)重要的里程碑，這是我們的研發(fā)引擎在歐洲首個(gè)獲批的產(chǎn)品。并且通過(guò)與武田的合作，在如此短的時(shí)間內(nèi)實(shí)現(xiàn)了這一目標(biāo)。目前，這種創(chuàng)新的抗腫瘤藥物正在美國(guó)和中國(guó)改善該疾病的治療前景，我們也期待將其影響力帶向歐洲的患者?！?/p>

據(jù)悉，呋喹替尼在日本以及10余個(gè)全球其他地區(qū)的上市申請(qǐng)正在推進(jìn)中，呋喹替尼二線治療胃癌以及聯(lián)合信迪利單抗用于治療晚期子宮內(nèi)膜癌的中國(guó)新藥上市申請(qǐng)已進(jìn)入國(guó)家藥監(jiān)局審評(píng)環(huán)節(jié)，有望于2024年惠及全球更多國(guó)家和地區(qū)的患者，從而持續(xù)、快速提升市場(chǎng)份額。

此前蘇慰國(guó)曾向澎湃科技表示，“未來(lái)，呋喹替尼在擴(kuò)大適應(yīng)證的同時(shí)，也會(huì)不斷前移治療進(jìn)程，依據(jù)臨床數(shù)據(jù)，向二線用藥、一線用藥逐步推進(jìn)。不管我們研發(fā)策略怎么變化，最核心的落腳點(diǎn)還是滿足未滿足的臨床需求，藥物的臨床價(jià)值如何是我們最看重的。”（詳見(jiàn)澎湃科技報(bào)道：《上海原創(chuàng)新藥在美開(kāi)出首張?zhí)幏?，和黃醫(yī)藥成功出海的啟示》）

公開(kāi)資料顯示，和黃醫(yī)藥成立于2000年，是香港首富李嘉誠(chéng)的長(zhǎng)江和記實(shí)業(yè)集團(tuán)旗下子公司，致力于癌癥和免疫性疾病創(chuàng)新療法的研發(fā)。2006年，和黃醫(yī)藥在倫敦證券交易所上市，2016年納斯達(dá)克上市，2021年在港交所上市。