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印度合成新型化合物,可通過(guò)靶向治療殺死癌細(xì)胞

胡曉明/新華社
2019-05-14 19:51
科學(xué)湃 >
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新華社新德里5月14日電 印度研究人員最近報(bào)告說(shuō),他們新合成25種喹啉衍生物,在用實(shí)驗(yàn)室培育癌細(xì)胞系進(jìn)行的測(cè)試中,它們表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗癌活性。

據(jù)《印度教徒報(bào)》近日?qǐng)?bào)道,這25種新型喹啉衍生物由印度化學(xué)生物研究所設(shè)計(jì)并合成,針對(duì)它們抗癌功效的實(shí)驗(yàn)由印度科學(xué)培育協(xié)會(huì)完成。

研究人員說(shuō),新型喹啉衍生物抗癌機(jī)制與現(xiàn)有的拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑類(lèi)藥物類(lèi)似,但它們具有更強(qiáng)的殺滅癌細(xì)胞能力。

拓?fù)洚悩?gòu)酶1是一種對(duì)脫氧核糖核酸(DNA)復(fù)制至關(guān)重要的基礎(chǔ)酶。它可與DNA分子結(jié)合形成一個(gè)復(fù)合物并裂解DNA的一條鏈,使DNA分子從螺旋狀展開(kāi)。當(dāng)DNA分子展開(kāi)后,拓?fù)洚悩?gòu)酶1會(huì)重新加入被裂解的DNA鏈?zhǔn)蛊湫迯?fù)并復(fù)制。

癌細(xì)胞增殖能力遠(yuǎn)超健康細(xì)胞,其中產(chǎn)生的拓?fù)洚悩?gòu)酶1數(shù)量也遠(yuǎn)超正常細(xì)胞,因此拓?fù)洚悩?gòu)酶1可與DNA分子形成更多復(fù)合物?,F(xiàn)有拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑類(lèi)抗癌藥物具有捕獲上述復(fù)合物能力,會(huì)減少修復(fù)被裂解DNA鏈的拓?fù)洚悩?gòu)酶1的數(shù)量,使癌細(xì)胞復(fù)制受影響并死亡。但現(xiàn)有藥物只能短暫困住這種復(fù)合物,易被體液清除,約20分鐘內(nèi)斷裂DNA鏈就會(huì)被修復(fù)。

研究人員用實(shí)驗(yàn)室培育乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌和結(jié)腸癌等細(xì)胞系,對(duì)新合成化合物抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶1活性和殺死癌細(xì)胞效果進(jìn)行測(cè)試。結(jié)果顯示,25種喹啉衍生物對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶1均表現(xiàn)出類(lèi)似抑制功效,可將拓?fù)洚悩?gòu)酶1與DNA分子形成的復(fù)合物困住長(zhǎng)達(dá)5個(gè)小時(shí),抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶1功效明顯好于現(xiàn)有藥物。

“我們(合成)化合物特點(diǎn)是,當(dāng)拓?fù)洚悩?gòu)酶1和DNA處于分離狀態(tài),化合物不會(huì)與它們發(fā)生反應(yīng)或結(jié)合。只有拓?fù)洚悩?gòu)酶1與DNA形成復(fù)合物后,它們才與復(fù)合物結(jié)合。因此我們?cè)O(shè)計(jì)的化合物可被視為靶向治療(藥物)?!眳⑴c研究的阿林達(dá)姆·塔盧克達(dá)爾博士說(shuō)。

相關(guān)論文已發(fā)表在美國(guó)《醫(yī)學(xué)化學(xué)雜志》上。印度化學(xué)生物研究所和印度科學(xué)培育協(xié)會(huì)已在印度為所有25種喹啉衍生物申請(qǐng)專(zhuān)利。

(原標(biāo)題:印度合成新型化合物可殺死癌細(xì)胞

    責(zé)任編輯:海陽(yáng)
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